大鼠肝微粒体是身体中一种重要的物质，参与药物的代谢。如果药物进入身体没有肝微粒体酶的参与，则不能发挥药物的功效，起不到治疗疾病的作用。肝微粒体酶在肝细胞内质网中广泛存在，是催化酶系统，在数百种药物在人体的氧化过程参与了重要的作用，又称之为单加氧酶。今天咱们来聊一聊大鼠肝微粒体体外代谢模型的作用：1、药物清除的研究预测药物在体内的清除率，其步骤是首先通过测定药物代谢的酶动力学参数获得Vmax及Km，再运用合理的动力学模型来推测药物代谢清除率。如研究者在人肠微粒体孵育体系中研究抗...

大鼠肝S9是肝脏均质浆液的线粒体上清液，含有大量的CYPs等药物代谢酶。它是研究药物代谢和药物相互作用的常用工具之一。它通常用于研究化合物代谢和研究潜在的药物-药物相互作用。去除细胞核、线粒体和大片段后，大鼠肝S9成为完整肝细胞的一部分。原则上，它保留了位于内质网中的微粒体蛋白、溶解在细胞血清中的蛋白质和各种细胞内含物，如NADPH、udpga、PAPS和其他触发药物代谢的辅助因子。它可以扩大微粒体研究的范围，但会导致包含少量的辅因子（也称为辅酶）。这些因素在实验过程中仍需加...

由于肝脏是药物代谢的主要场所，所以体外代谢模型是以肝脏为研究对象。目前，研究体外代谢的方法主要有：肝脏微粒体外培养、重组P450酶体外培养、肝细胞体外培养、肝脏灌注体外培养、肝脏切片等。其中，与其他体外代谢方法相比，体外肝微粒体外孵化法具有酶制剂简单、代谢过程快、重现性好、大批量操作方便等优点。也可用于药物代谢酶抑制和体外清除的研究，因此在实际工作中得到了广泛的应用。对于那些代谢率低，毒性高或缺乏灵敏检测方法的药物，猴肝微粒体代谢动力学的研究可以消除内在因素的干扰，为整个实验...

1药物代谢部位药物的代谢部位主要分为肝脏代谢和肝外代谢。1.1药物在肝脏的代谢及其代谢酶肝脏是药物的主要代谢器官，富含Ⅰ相代谢酶和Ⅱ相代谢酶，大多数药物进入体内后主要在肝脏进行生物转化，在体内首先在Ⅰ相代谢酶的作用下被氧化还原和水解，然后在Ⅱ相代谢酶的作用下与葡萄糖醛酸等内源性物质或经甲基化、乙酰化等，随尿液和粪便排出体外。肝脏中参与药物代谢的酶以P450酶尤为重要，发挥主要的药物代谢功能。1.2药物在肝外代谢的主要部位及其代谢酶药物肝外代谢的主要部位包括肠、肾、肺等。肠道中...

成纤维抑制剂是受体酪氨酸激酶（RTKs）超家族的一员，它具有胞外配体结构域和胞内酪氨酸激酶结构域。RTKs是一大类酶联受体，有50多种类型，主要类型有表皮生长因子受体（EGFR）家族、胰岛素受体（IR）家族、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）家族、血管内皮生长因子受体（VEGFR）家族、FGFRs家族、肝细胞生长因子受体（HGF）家族、神经生长因子受体（NGF）家族等。成纤维抑制剂是一种用来阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应，只是减缓聚合反...